Estudio de un sistema microparticulado que contiene aceite de tomillo (Thymus vulgaris) y de su aplicación potencial como promotor de crecimiento en la producción de pollos de engorde

Introducción: es conocida la actividad del aceite esencial de tomillo como promotor de crecimiento en pollos de engorde, pero su aplicación directa en producción se dificulta debido a su inestabilidad asociada a su alta volatilización. Objetivo: desarrollar un microencapsulado que incluya al aceite esencial de tomillo y se evalúe su desempeño en campo. Metodología: la técnica empleada para la microencapsula-ción fue la de secado por aspersión, utilizando como biopolímeros goma arábiga (GA), maltodextrina (M) o almidón de ñame succinatado (AÑS). Se establecieron las condiciones de emulsificación (paso previo a la microencapsulación), así como las condiciones para la obtención de las micropartículas, mediante la aplicación de un diseño estadístico experimental (DEE). Adicionalmente, se caracterizó la morfología, estabilidad, comportamiento de liberación y desempeño en campo de la formulación obtenida bajo las condiciones definidas. Resultados: se seleccionaron las matrices de los biopolímeros GA/M y GA/M/AÑS que conformaron el material de recubrimiento de las micropartículas. La eficiencia de encapsulación fue de 87,5 %, su tamaño de partícula de 74,5 µm, su índice de dispersión de 2,4 y tuvo un rendimiento de 48,5%. El ensayo de estabilidad demostró que la cubierta polimèrica ejerce cierta protección a la pérdida del aceite esencial. Los estudios de liberación evidenciaron la modulación de la liberación del activo. El estudio en campo demostró que el sistema microparticulado presenta un comportamiento estadísticamente similar al producto comercial que sirvió de comparador. Conclusión: este microencapsulado podría ser empleado como promotor de crecimiento en la producción de pollos de engorde.

SUMMARY Introduction: The biological activity of the thyme essential oil is known to work as growth promoter on broilers, but its direct applicability on production is difficult due to its instability associated to its volatilization. Aim: To develop a micro-encapsulated thyme essential oil and its performance in diets for broiler chickens. Methodology: The technique used for the microencapsulation was the spray drying process, using the Gum Arabic (GA), Maltodextrin (M) or Starch Yam succinate (SYS) as biopolymers. The emulsification conditions (previous step to the micro-encapsulation) and the conditions to obtain the microparticles were stablished, through the implementation of a statistical experimental design (SED) The formulation obtained under defined conditions is additionally characterized in terms of morphology, stability, release behavior and field performance. Results: The biopolymer matrixes GA/M and GA/M/SYS were selected for the covering material of the microparticles. The encapsulation efficacy was 87.5 %, its particle size was 74.5 [zm, the dispersity index 2.4 and a yield of 48,5%. The stability test proved that polymeric cover exerts some protection to the loss of the essential oil. The release studies demonstrated the release modulation of the active ingredient. The field study proved that the microparticulate system presents a statistical behavior like the commercial product used as comparator. Conclusion: This approach suggests that this microencapsulation method could be used as a growth promoter in the production of broiler chickens.

Introdução: a atividade do óleo essencial de tomilho como promotor de crescimento em frangos de corte é conhecida, mas sua aplicação direta na produção é difícil devido à sua instabilidade associada à sua alta volatilização. Objetivo: desenvolver um microencapsulado que inclua óleo essencial de tomilho e avaliar seu desempenho em campo. Metodologia: a técnica utilizada para microencapsulação foi a secagem por spray dryer, utilizando como biopolímeros goma arábica (GA), maltodextrina (M) ou amido succinato de inhame (ASI). As condições de emulsificação (etapa anterior à microencapsulação) foram estabelecidas, bem como as condições de obtenção das micropartículas, através da aplicação de um desenho estatístico experimental (DEE). Adicionalmente, foram caracterizados a morfologia, estabilidade, comportamento de liberação e desempenho em campo da formulação obtida nas condições definidas. Resultados: foram selecionadas as matrizes biopoliméricas GA/M e GA/M/AÑS que formaram o material de revestimento das micropartículas. A eficiência de encapsulamento foi de 87,5 %, seu tamanho de partícula foi de 74,5 [zm, seu índice de dispersão foi de 2,4 e teve um rendimento de 48,5%. O teste de estabilidade mostrou que a cobertura polimérica exerce alguma proteção contra a perda de óleo essencial. Os estudos de liberação evidenciaram a modulação da liberação do princípio ativo. O estudo de campo mostrou que o sistema microparticulado apresenta comportamento estatisticamente semelhante ao produto comercial que serviu de comparador. Conclusão: este microencapsulado pode ser utilizado como promotor de crescimento na produção de frangos de corte.

Evaluación de la intercambiabilidad in vitro de diferentes marcas de tabletas de diclofenaco sódico disponibles en el mercado colombiano / In vitro evaluation of the interchangeability of different brands of diclofenac sodium tablets available in the Colombian market

Introducción. El diclofenaco sódico se clasifica como un antiinflamatorio no esteroide. Dado que es de venta libre, el paciente no tiene ningún seguimiento por parte de los equipos de salud, y como sus fuentes son múltiples, es necesario establecer la equivalencia entre ellas en estudios in vitro, que son los más prácticos y plantean un menor compromiso ético. Objetivos. Determinar la intercambiabilidad de diferentes marcas comerciales de diclofenaco sódico comparadas con el producto innovador mediante un estudio in vitro de tabletas comerciales de 50 mg, según los lineamientos del Sistema de Clasificación Biofarmacéutica (SCB). Materiales y métodos. Se desarrollaron pruebas físicas y químicas siguiendo las indicaciones de laedición 39 de la United States Pharmacopeia (USP). Para la cuantificación, se validó una metodología analítica según lo establecido en la mencionada farmacopea y la guía Q2 del International Council for Harmonisation of Technical Requirements for Pharmaceuticals for Human Use (ICH). Los perfiles de disolución y sus análisis se rigieron por lo establecido por la Organización Mundial de la Salud y las normas nacionales. Resultados. Todos los productos aprobaron las pruebas físicas. En cuanto a la disolución, la etapa ácida también fue superada por todas las marcas, pero una marca falló en la etapa alcalina. El análisis de similitud reveló que solo un producto fue equivalente al innovador y tres fueron supradisponibles, aunque dichas marcas también podrían considerarse equivalentes al producto innovador. Conclusiones. De las ocho marcas evaluadas, tres no cumplieron totalmente con la prueba de valoración del principio activo y del porcentaje de disolución; solo una marca fue intercambiable con el producto innovador y tres fueron supradisponibles comparadas con este, por lo cual no constituyen un riesgo para el paciente.

Introduction: Diclofenac sodium is classified as a non-steroidal anti-inflammatory drug. As diclofenac is an over-the-counter drug, its use among patients cannot be monitored by health teams in follow-up sessions. Given the multiple sources of diclofenac sodium, their interchangeability must be investigated, particularly in the form of in vitro studies, which are the most practical research type and entail minimal ethical commitment. Objectives: To determine the interchangeability of the different commercial brands of diclofenac sodium relative to the innovative product, this work carries out an in vitro study of eight commercial products of diclofenac sodium (50 mg) following the guidelines of the Biopharmaceutical Classification System. Materials and methods: Physical and chemical tests were developed following the guidelines of the 39th edition of the United States Pharmacopoeia. An analytical methodology was validated for the quantification of diclofenac according to the current pharmacopoeia and the Q2 guideline ofthe International Council for Harmonisation of Technical Requirements for Pharmaceuticals for Human Use (ICH). Dissolution profiles and their analyseswere governed by the regulations established by the World Health Organization and the national regulations. Results: All the products passed the physical tests. In the dissolution assays, the acid stage was overcome by all brands, but in the alkaline stage, one brand failed. The analysis of the similarities revealed that only one product was equivalent to the innovator and that three were supra-available, although these brands could also be considered equivalent to the innovator. Conclusions: Of the eight brands evaluated, three failed the test forthe active principle and the percentage of dissolution. Only one brand was found to be interchangeable with the innovator, and three were identified to besupra-availableand, thus, they do not present a risk for patients.

Acetilación del almidón de millo (Pennisetum glaucum) y evaluación de su aplicación como posible excipiente / Acetylation of millet starch (Pennisetum glaucum) and evaluation of its application as a possible excipienty

RESUMEN Los almidones nativos se utilizan en la fabricación de productos farmacéuticos, cosméticos y de alimentos. Tienen limitaciones que pueden mejorarse mediante modificaciones físicas, químicas o enzimáticas. Los almidones de millo y maíz (referencia) se modificaron por acetilación a tres niveles. Se evaluaron fisicoquímicamente y farmaco-técnicamente, para comparar el comportamiento de los almidones modificados frente al nativo. El almidón de maíz alcanzó mayores índices de sustitución. A mayor acetilación, la capacidad del almidón de incorporar agua mejoró, reflejándose en índices de hincha-miento y de sorción más altos, así como un incremento en la viscosidad. Se evidenció una mayor estabilidad de los geles del almidón de millo con menor tendencia a la sinéresis. La temperatura de gelatinización disminuyó a medida que aumentaba la acetilación, lo que permitiría obtener geles más rápido y con menor consumo de energía. El perfil de cristalinidad no se vio modificado sustancialmente. No se evidenciaron cambios importantes en las propiedades farmacotécnicas de los almidones modificados frente a los nativos. La captación de agua en el estado sólido favoreció la rápida desintegración en tabletas. Estos aspectos muestran un potencial del uso del almidón de millo acetilado en la industria farmacéutica y de alimentos como agente gelificante y desintegrante.

SUMMARY Native starches are very useful in the manufacture of pharmaceutical, cosmetic and food products. However, they have important limitations, which can be improved by physical, chemical or enzymatic modifications. Millet and maize starches (reference), were modified at three levels. Physicochemical and pharmaceutics tests were applied to evaluate changes in behavior. Under the same conditions, corn starch achieved higher substitution rates. Acetylation of starches, in more extensive, causes changes in the ability of the starch to trap water. The rates of swelling (swelling power) and sorption increase, as viscosity. There were an improve behavior in the characteristics of the gels and the water uptake. This behavior improves stabilization of gels, with less tendency to syneresis. The gelatinization temperature decreases as acetylation increases. By reducing the gelatinization temperature, gels are obtained in less time and with less energy consumption. The crystallinity profile do not change substantially. There were no significant changes in the pharmaceutics properties of the modified starches compared to the native ones. Higher water uptake in the solid state favors rapid disintegration in tablets. These aspects show a potential use of acetylated millet starch in the pharmaceutical and food industry as a gelling and disintegrating agent.

Diseño y evaluación in vivo de fórmulas para acné basadas en aceites esenciales de naranja (Citrus sinensis), albahaca (Ocimum basilicum L) y ácido acético / Effectiveness of antimicrobial formulations for acne based on orange (Citrus sinensis) and sweet basil (Ocimum basilicum L) essential oils

Introducción. Actualmente, la resistencia a los antimicrobianos de las cepas bacterianas involucradas en el desarrollo del acné es una realidad y se hace necesario buscar alternativas terapéuticas para su tratamiento. Objetivos. Diseñar fórmulas en gel a base de aceites esenciales y ácido acético, y evaluar su efectividad en pacientes voluntarios afectados por acné. Materiales y métodos. Se trata de un estudio experimental simple enmascarado de tres fórmulas en gel sobre cuatro grupos de siete pacientes. Los tratamientos antibacterianos (aceites esenciales), queratolíticos y mixtos (ácido acético), se aplicaron diariamente por espacio de ocho semanas. Se hicieron controles semanales para evaluar la evolución de los pacientes. Resultados. Todos los grupos reportaron mejoría (desaparición de las lesiones) de la condición del acné, la cual osciló entre 43 y 75 %, con leves efectos secundarios transitorios relacionados con la aplicación de los tratamientos utilizados. Conclusiones. Las fórmulas estudiadas mostraron ser estables química y físicamente durante la aplicación de los tratamientos, lo cual se demostró mediante análisis de cromatografía de gases, en la cual no se evidenció ningún cambio en los perfiles de composición de los aceites esenciales ni en el del ácido acético. Los resultados se catalogaron entre buenos y excelentes, en particular, el del ácido acético, que logró mejorías superiores al 75 %, dada su actividad mixta antiséptica y queratolítica. Los efectos secundarios (ardor y enrojecimiento) desaparecieron a los pocos minutos de realizada la aplicación y no impidieron el cumplimiento de los tratamientos.

Introduction. Currently, the antimicrobial resistance has developed in bacterial strains involved in the development of acne. Therefore, alternatives to antibiotic treatment have become necessary. Objectives. Gel formulations were designed based on essential oils and acetic acid, and their effectiveness was evaluated in patients affected by acne. Materials and methods. Masked simple experimental study of three gel formulations on 28 volunteer patients, separated in four groups of seven patients. Treatments were applied daily for eight weeks and consisted of (1) antibacterial (essential oils), (2) keratolytic medication (3) essential oils mixed with acetic acetic, and (4) kerolytic medication with acetic acid. Weekly checks were conducted to evaluate patient improvement. Results. All groups reported an improvement of the acne condition, which ranged between 43% and 75% clearance of lesions. Evidence of treatment disappeared within minutes, showing little discomfort or side effects after application. Conclusions. The essential oil formulations were chemically and physically stable during application of treatments. This was demonstrated by gas chromatography, where no evidence no change neither the composition profiles of essential oils nor in acetic acid. The results were ranked good to excellent, particularly for the acetic acid mixture, which achieved improvements of 75%. This appeared to be a result of their joint antiseptic and keratolytic activity. Side effects (burning and redness) disappeared within a few minutes of completing the application, therefore, did not interfere with adherence to treatment.

Actividad antiinflamatoria de flores y hojas de Caesalpinia pulcherrima L. (Swartz) / Anti-inflammatory activity of flowers and leaves of Caesalpinia pulcherrima L. (Swartz)

Introducción: Partes aéreas de la planta Caesalpinia pulcherrima L. (Swartz) han sido usadas en medicina tradicional al sur del Departamento de Cundinamarca para el tratamiento de afecciones inflamatorias. Objetivo: Evaluar la actividad antiinflamatoria de flores, hojas y frutos verdes de Caesalpinia pulcherrima para cuantificar su actividad antiinflamatoria en modelos murinos de inflamación aguda y subcrónica. Metodología: Este estudio cuantificó la actividad antiinflamatoria de diferentes extractos de tejidos aéreos de esta especie encontrada en Colombia por dos modelos de inflamación aguda, el edema auricular inducido por TPA (acetato de 12-O-tetradecanoil-forbol) y el edema plantar inducido por carragenina; así como el modelo de inflamación sub-crónico de granuloma inducido por pellet de algodón. Resultados: Los extractos de flores mostraron la mayor actividad antiinflamatoria en el modelo del TPA, en tanto que las hojas fueron más efectivas en disminuir el granuloma, en el modelo del pellet de algodón. No se observó ninguna actividad antiinflamatoria de ningún extracto en el modelo de carragenina. Los frutos verdes no mostraron actividad en ningún modelo. Conclusión: Los resultados demostraron la efectividad que el uso etnobotánico le atribuye a esta planta. Los extractos activos obtenidos mostraron el potencial uso de esta planta en la fabricación fitoterapéuticos efectivos. Salud UIS 2011; 43 (3): 281-287.

Introduction: Aerial parts of Caesalpinia pulcherrima L. (Swartz) have been used in traditional medicine in southern Cundinamarca Department for the treatment of inflammatory diseases. Objective: Evaluate the antiinflammatory activity of flowers, leaves and green fruits of the plant to quantify inflammatory activity of acute and subchronic murine inflammation models. Methodology: This study quantified the anti-inflammatory activity of different extracts of aerial tissues of this species for two models of acute inflammation, the ear edema induced by TPA (12-O-tetradecanoyl-phorbol-13-acetate) and plantar edema induced by carrageenan, as well as the sub-chronic inflammation model of granuloma induced by cotton pellet. Results: The flower extracts proved to have the largest anti-inflammatory activity in the TPA model, while the leaves were more effective in reducing the granuloma in the cotton pellet model. There was no anti-inflammatory activity of any extract carrageenan model. The green fruits showed no activity in any model. Conclusion: The results demonstrated the effectiveness of the ethnobotanical use attributed to this plant. The active extracts obtained showed the potential use of this plant in making safe and effective phytomedicines. Salud UIS 2011; 43 (3): 281-287.